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一种有用的哌嗪合成试剂
N,N-Bis[2-(p-tolylsulfonyloxy)ethyl]-p-toluenesulfonamide(1)常用于氮杂冠醚和氮杂大环的合成。近日，Huang和Li等人发现了以1和胺为原料反应合成哌嗪砌块的新方法。在该反应中，N-alkyl-N’-tosylpiperazine衍生物由脂肪族伯胺来合成。当使用氨基醇时，1仅与氨基发生反应得到末端含有羟基的哌嗪。此外，1与二胺或多胺反应优先生成单哌嗪，而二哌嗪为次要产物。相比于仲胺，伯胺因反应速率较快，优先与1发生反应。DFT计算手段推测该反应的进行经历了六元环过渡态。
关键词
文献
- One-Step Cyclization: Synthesis of N-Heteroalkyl-N′-tosylpiperazines
