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DOTA Derivatives as Chelating Agents for Radioisotopes

DOTA (1,4,7,10-tetraazacyclodecane-1,4,7,10-tetraacetic acid) is a chelating agent which consists of a 12-membered ring containing nitrogen and can coordinate with various metal species. DOTA is widely used in PET (Positron Emission Tomography) and MRI (Magnetic Resonance Imaging) scans due to the high stability of its coordination compounds. Several DOTA derivatives are available such as azido-mono-amide-DOTA (1) with an azido group, DOTA-ADIBO (2) with an ADIBO group, and DOTA-NHS hexafluorophosphate trifluoroacetate (3) with an NHS group, allowing for quick and easy labeling of various probes. Examples in the literature include: The DOTA labeling of trastuzumab with 3 and the subsequent coordination of the radioisotope 67Ga allowed researchers to examine the dynamics of trastuzumab in a rat model.1) Additionally, the DOTA labeling of polyamido-amine (PAMAM) with 3 and the subsequent coordination of the radioisotope 68Ga have been an effective strategy to study the localization of PAMAM in a mouse model since PAMAM is believed to be effective in transporting drugs throughout the body.2)

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