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维生素B1盐酸盐催化下甲酰胺衍生物的合成
Thiamine hydrochloride hydrate (=VB1),也就是Thiamine hydrochloride hydrate,由于具有和氰离子相似的特性,已被用作安息香缩合反应的催化剂。最近,有研究显示:在以甲酸为甲酰化试剂的N-甲酰化反应中,VB1是一种有效的催化剂。该反应中,通过向甲酸和胺的混合物中添加2mol%的VB1,N-甲酰化反应便可以顺利进行,反应无需任何溶剂。如芳香胺、脂肪胺,以及C-保护的氨基酸等各种胺能够转变为相应的甲酰胺衍生物。一般情况下,使用甲酸的传统合成方法或需要高温的反应条件,或需要昂贵的缩合剂,或需要金属盐类来进行N-甲酰胺反应。因此,VB1催化的N-甲酰化反应是简单且方便的合成方法,可以用来制备甲酰胺衍生物。
文献
- A convenient one-pot synthesis of formamide derivatives using thiamine hydrochloride as a novel catalyst
- M. Lei, L. Ma, L. Hu, Tetrahedron Lett. 2010, 51, 4186.