用于设计蛋白质水解靶向嵌合体的非PEG连接子

蛋白质水解靶向嵌合体是由泛素E3连接酶配体和目标蛋白质(POI)配体通过连接子结合而成的双官能团小分子。他们被认为是一种新的药物形态，以往无法靶向的蛋白质也可以被降解。尽管PEG连接子通常被认为是典型的连接子，但最近也报道了使用链接长度较短的非PEG连接子的类药物结构^1,2)。1-Boc-4-(哌啶-4-基甲基)哌嗪 (1)和1-Boc-4-(哌嗪-1-基甲基)哌啶 (2)可以与各种配体结合，由它们诱导的蛋白水解靶向嵌合体分子被认为是潜在的口服药物。

关键词

D5965

1-Boc-4-(哌啶-4-基甲基)哌嗪

D5966

1-Boc-4-(哌嗪-1-基甲基)哌啶

产品分类页

• 同型双功能交联剂
• 异源双功能交联剂
• 蛋白水解靶向嵌合体研究试剂

文献

• 1) Strategies toward Discovery of Potent and Orally Bioavailable Proteolysis Targeting Chimera Degraders of Androgen Receptor for the Treatment of Prostate Cancer
  • X. Han, L. Zhao, W. Xiang, C. Qin, B. Miao, D. McEachern, Y. Wang, H. Metwally, L. Wang, A. Matvekas, B. Wen, D. Sun, S. Wang, J. Med. Chem. 2021, 64, 12831.
• 2) Direct-to-Biology Accelerates PROTAC Synthesis and the Evaluation of Linker Effects on Permeability and Degradation
  • C. E. Hendrick, J. R. Jorgensen, C. Chaudhry, I. I. Strambeanu, J.-F.s Brazeau, J. Schiffer, Z. Shi, J. D. Venable, S. E. Wolkenberg, ACS Med. Chem. Lett. 2022, 13, 7, 1182.

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