LDN-22684: 一种用于帕金森病研究的有用工具LRRK2抑制剂

富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2)是一种具有丝氨酸-苏氨酸 (Ser/Thr)蛋白激酶活性及自身磷酸化活性的大蛋白 (2527个氨基酸)。它在很多哺乳动物组织中高度表达。LRRK2的G2019S编码部分 (LRRK2-G2019S)经常在帕金森病患者 (PD)中被检测到基因突变^1-3)。因此，近年来，以LRRK2为靶向的抑制剂 (尤其是G2019S变异型选择性抑制剂)不仅越来越多地用于家族性PD的治疗，而且也被用作研究LRRK2功能的有用工具。据报道，微摩尔量的LDN-22684 (1)能抑制LRRK2-G2019S和野生型LRRK2^1,3)。因此，1被认为是研究PD的有用工具。

关键词

L0422

LDN-22684

产品分类页

• 富亮氨酸重复激酶(LRRK)抑制剂

文献

• 1) Small Molecule Kinase Inhibitors for LRRK2 and Their Application to Parkinson's Disease Models
  • T. Kramer, F. L. Monte, S. Göring, G. M. O. Amombo, B. Schmidt, ACS Chem. Neurosci. 2012, 3, 151.
• 2) Chemical Biology of Leucine-Rich Repeat Kinase 2 (LRRK2) Inhibitors
  • A. A. Estrada, Z. K. Sweeney, J. Med. Chem. 2015, 58, 6733.
• 3) Development of a mechanism-based high-throughput screen assay for leucine-rich repeat kinase 2-Discovery of LRRK2 inhibitors
  • M. Liu, S. Poulose, E. Schuman, A. D. Zaitsev, B. Dobson, K. Auerbach, K. Seyb, G. D. Cuny, M. A. Glicksman, R. L. Stein, Z. Yue, Anal. Biochem. 2010, 404, 186.

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