用于前体药物设计的含磷酸酯基团的烷基化试剂

为了调节原药的亲脂性/水溶性和改善生物利用率，磷酸酯被广泛用于前体药物领域¹⁾。氯甲基磷酸二苄基酯 (1)和磷酸二叔丁基氯甲基酯 (2)很容易将磷酸酯基团引入到各种亲核试剂中。此外，1和2含有不同脱保护条件的保护基团，可根据所需合成路线区分使用上^2,3)。

关键词

D5828

氯甲基磷酸二苄基酯

D5835

磷酸二叔丁基氯甲基酯

文献

• 1) Prodrugs: design and clinical applications
  • J. Rautio, H. Kumpulainen, T. Heimbach, R. Oliyai, D. Oh, T. Järvinen, J. Savolainen, Nat. Rev. Drug Discov. 2008, 7, 255.
• 2) Fluorescence Probe for Lysophospholipase C/NPP6 Activity and a Potent NPP6 Inhibitor
  • M. Kawaguchi, T. Okabe, S. Okudaira, K. Hanaoka, Y. Fujikawa, T. Terai, T. Komatsu, H. Kojima, J. Aoki, T. Nagano, J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 12021.
• 3) Synthesis and evaluation of prodrugs of corticotropin-releasing factor-1(CRF₁) receptor antagonist BMS-665053 leading to improved oral bioavailability
  • R. A. Hartz, V. M. Vrudhula, V. T. Ahuja, J. E. Grace, N. J. Lodge, J. J. Bronson, J. E. Macor, Bioorg. Med. Chem. Lett. 2017, 27, 1360.

返回页首