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用于三组分反应的磺酰亚胺酰胺化试剂

(三苯甲基)亚硫酰亚胺(TrNSO)是一种用于一锅法合成磺酰亚胺酰胺的有效试剂。TrNSO中加入格式试剂,然后再加入次氯酸叔丁酯,会形成磺酰亚胺酰氯1。 随后加入胺和甲磺酸,即可高产率的生成相应的磺酰亚胺酰胺。该反应适用于各种芳基和烷基格式试剂,以及各种伯胺和仲胺。此外,利用硝酸铈(IV)铵(CAN)可以对从3,4-二甲氧基苄胺得到的2进行脱保护,从而得到无取代的磺酰亚胺酰胺。TrNSO有望用于新药开发中磺酰胺类药物相关的磺酰亚胺酰胺类化合物的合成。

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