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铜/光氧化还原-催化的N-芳杂环化合物脱羧SP3 C-N偶联反应

最近,MacMillian及其同事利用2-噻吩甲酸铜(I) (1)作为催化剂,并在光氧化还原催化下,使N-芳杂环衍生物发生C-N偶联反应。例如,碘代均三甲基苯二乙酸酯和烷基羧酸与N-芳杂环衍生物反应制备碘代均三甲基苯二羧酸酯 (2)。铱配合物,1红菲咯啉作为催化剂,得到相应的N-烷基芳杂环产物,产率很好。当使用邻位上具有位阻烷基(如金刚烷基)的羧酸时,该反应可进行。此外,酰胺氮、碳酸盐和砜酰胺也是利用C-N偶联。因此,该反应有望用于研究药物的后期C-N偶联,以及后期全合成。

C2312,I0479,D0905

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