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Umemoto试剂II : 一种有效并且热稳定的三氟甲基化试剂
Umemoto试剂II (1),即2,8-二氟-S-(三氟甲基)二苯并噻吩鎓盐,是一种新型的三氟甲基化试剂。与Umemoto试剂I (des-fluoro)相比,Umemoto试剂II具有更好的热稳定性和亲电性。在碱性条件下,1可以与β-二羰基化合物反应,并生成相应的三氟甲基化产物。在碱和催化量的铜盐存在的条件下,1还可以与端炔反应。另外,在碱性条件下,1还可用于吲哚、硫醇,及膦化合物等各种亲核物质的三氟甲基化反应中。作为一种可用于三氟甲基化合物合成的安全的固体三氟甲基化试剂,1将在制药领域引起关注。
文献
- Powerful, Thermally Stable, One-Pot-Preparable, and Recyclable Electrophilic Trifluoromethylating Agents: 2,8-Difluoro- and 2,3,7,8-Tetrafluoro-S-(trifluoromethyl)dibenzothiophenium Salts