作为放射性同位素螯合剂的DOTA衍生物

DOTA (1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)是一种含氮的12元环化合物，作为螯合剂可以与各种金属配位。因其配位化合物具有高稳定性，它被广泛用于PET (正电子发射断层扫描)和MRI (核磁共振成像)扫描。TCI提供多种DOTA衍生物，如含叠氮基的叠氮基-单-酰胺-DOTA (1)、含ADIBO基的DOTA-ADIBO (2)和含NHS基的DOTA-NHS六氟磷酸盐三氟乙酸盐 (3)等，它们能快速且轻易标记各种探针。文献记载的例子包括： 用3对曲妥单抗进行DOTA标记，随后与放射性同位素⁶⁷Ga配位，使得研究者们能对大鼠模型中曲妥单抗的动力学进行探究¹⁾。此外，用3对聚酰胺-胺 (PAMAM)进行DOTA标记，随后与放射性同位素⁶⁷Ga配位，是研究PAMAM在小鼠模型中定位的有效策略，因为PAMAM被认为对体内药物传递有效²⁾。

关键词

A3478

叠氮基-单-酰胺-DOTA

D6006

DOTA-ADIBO

D6007

DOTA-NHS六氟磷酸盐三氟乙酸盐

T1875

1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸

文献

• 1) Production and Quality Control of [⁶⁷Ga]-DOTA-trastuzumab for Radioimmunoscintigraphy
  • B. Alirezapour, A. R. Jalilian, F. Bolourinovin, S. Moradkhani, Iran. J. Pharm. Res. 2013, 12, 355.
• 2) Radiolabeling optimization and characterization of ⁶⁸Ga labeled DOTA-polyamido-amine dendrimer conjugate - Animal biodistribution and PET imaging results
  • A. Ghai, B. Singh, P. P. Hazari, M. K. Schultz, A. Parmar, P. Kumar, S. Sharma, D. Dhawan, A. K. Mishra, Appl. Radiat. Isot. 2015, 105, 40.

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