用于合成二氟甲基芳基化合物的二氟乙酸酯衍生物

2,2-二氟-2-(三甲基硅基)乙酸乙酯(1)用于将二氟甲基基团引入到芳香环化合物中。在碘化铜(I)和氟化铯的存在下，(杂)芳基卤化物与1反应生成2-芳基二氟甲基乙酸酯2a和2b。随后2a和2b可以通过水解作用和脱羧反应转化成二氟甲基芳基化合物¹⁾。此外，吡啶衍生物2b在水中经过氟化钾处理后，可一步得到相应的二氟甲基化合物²⁾。二氟甲基基团具有较强的亲油性和吸电子能力，还可作为氢键供体，所以在药物和农药的研究中都备受关注。因此，1有望成为引入二氟甲基基团的理想化合物。

关键词:

E1314: 2,2-二氟-2-(三甲基硅基)乙酸乙酯 [CAS RN: 205865-67-4]
C2204: 氟化铯 [CAS RN: 13400-13-0]

文献

1) A New Method for Aromatic Difluoromethylation: Copper-Catalyzed Cross-Coupling and Decarboxylation Sequence from Aryl Iodides
- K. Fujikawa, Y. Fujioka, A. Kobayashi, H. Amii, Org. Lett. 2011, 13, 5560.
2) An Efficient Route to Difluoromethylated Pyridines
- K. Fujikawa, A. Kobayashi, H. Amii, Synthesis 2012, 44, 3015.

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