用于药物研究的含硼结构砌块：苯并氧杂环戊硼烷

硼酸具有硼中心可以与各种亲核官能团形成可逆共价键的特性，因此对药物相关化合物是一种有用的骨架结构。其中，苯并氧杂环戊硼烷作为他伐硼罗（亮氨酰-tRNA合成酶抑制剂）和克立硼罗（PDE4抑制剂）等具有独特作用机制的生物活性化合物的含硼骨架，受到了诸多关注^1,2)。 TCI提供广泛的苯并氧杂环戊硼烷化合物，如1、2、3、4、5、6、7等，苯环上有多种官能团修饰，可用于进一步衍生化^3,4)。此外，TCI也提供衍生物的委托合成和规模化制造。

关键词

D6273

1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂环戊硼烷-5-胺

A2559

5-氨基-2-(羟甲基)苯基硼酸环单酯

D6277

2,1-苯并氧杂环戊硼烷-1,5(3H)-二醇

D6275

苯并[c][1,2]氧杂环戊硼烷-1,6(3H)-二醇

D6272

1-羟基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂环戊硼烷-5-甲酸

D6270

1-羟基-1,3-二氢苯并[c][1,2]氧杂环戊硼烷-6-甲酸

D6271

1-羟基-1,3-二氢-2,1-苯并氧杂环戊硼烷-7-甲酸

H1280

2-(羟甲基)苯硼酸环状单酯

T3775

他伐硼罗

文献

• 1) Recent developments in the medicinal chemistry of single boron atom-containing compounds
  • S. Song, P. Gao, L. Sun, D. Kang, J. Kongsted, V. Poongavanam, P. Zhan, X. Liu, Acta Pharm. Sin. B 2021, 11, 3035.
• 2) The Boron Advantage: The Evolution and Diversification of Boron’s Applications in Medicinal Chemistry
  • K. Messner, B. Vuong, G. K. Tranmer, Pharmaceuticals 2022, 15, 264.
• 3) Design, Synthesis, and Structure−Activity Relationship of Trypanosoma brucei Leucyl-tRNA Synthetase Inhibitors as Antitrypanosomal Agents
  • D. Ding, Q. Meng, G. Gao, Y. Zhao, Q. Wang, B. Nare, R. Jacobs, F. Rock, M. R. K. Alley, J. J. Plattner, G. Chen, D. Li, H. Zhou, J. Med. Chem. 2011, 54, 1276.
• 4) Discovery of Novel Benzoxaborole-Based Potent Antitrypanosomal Agents
  • D. Ding, Y. Zhao, Q. Meng, D. Xie, B. Nare, D. Chen, C. J. Bacchi, N. Yarlett, Y.-K. Zhang, V. Hernadez, Y. Xia, Y. Freund, M. Abdulla, K.-H. Ang, J. Ratnam, J. H. McKerrow, R. T. Jacobs, H. Zhou, J. J. Plattner, ACS Med. Chem. Lett. 2010, 1, 165.

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