Maximum quantity allowed is 999
请选择数量
产品 > TCI热门产品信息 > TCI热门产品信息 2020 >
瑞德西韦核碱基部分的新合成方法
Snead等人及Sarpong和Garg的团队已经报道了吡咯并[2,1-f][1,2,4]-三嗪-4-胺 (1)（瑞德西韦的核碱基部分）的新合成方法。Snead的工作包括使用吡咯作为起始原料，通过在2-位氰基化和随后在1-位氨基化得到2。然后，用甲脒处理2，通过构建1,2,4-三嗪环得到1。另一方面，Sarpong和Garg等人选择了一种不同的方法，使用2,5-二甲氧基四氢呋喃作为起始原料，两步合成甲酰胺3，然后通过氰胺加成将其转换为氰基脒4。经Lewis酸处理4后，形成1,2,4-三嗪环得到了1。3也可以由1-氨基吡咯合成而来。
瑞德西韦在日本和美国已经被批准作为治疗COVID-19的药物，其它候选药物也包含吡咯三嗪部分。这两种方法作为合成1的新途径在药物化学中具有广阔的应用前景。
关键词:
文献
- 1) Expanding Access to Remdesivir via an Improved Pyrrolotriazine Synthesis: Supply Centered Synthesis
- 2) Cyanoamidine Cyclization Approach to Remdesivir’s Nucleobase
