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强效BET Bromodomain蛋白抑制剂
OTX 015是一种BET (bromodomain and extra-terminal motif) bromodomain蛋白抑制剂，对BRD2, BRD3和BRD4等有抑制作用。BET bromodomain蛋白，在表观遗传学中被称为“阅读器(reader)”，它能识别组蛋白中的乙酰化赖氨酸，并调控染色质的重构和转录1)。通过OTX 015抑制其功能，可以降低癌基因产物MYC的表达，还能对TLR、JAK/STAT和免疫应答中的重要因子如NF-κB的信号通路进行负调控2)。OTX 015对BET bromodomain蛋白具有很强的结合力3)，其IC50范围从92 nM到112 nM，所以OTX 015在癌症和免疫/炎症研究中具有重要价值。
文献
- 1)Bromodomains: a new target class for drug development
- 2)The BET Bromodomain Inhibitor OTX015 Affects Pathogenetic Pathways in Preclinical B-cell Tumor Models and Synergizes with Targeted Drugs
- 3)Abstract C244: Development of the BET bromodomain inhibitor OTX015.
