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催化下,由苄基的C-H键活化反应制备芳基乙酰胺

Huang等人报道了通过苄基C-H键活化的钯催化氧化氨基羰基化反应。结果显示,在CO和二叔丁基过氧化物(=TBP)存在下,使用Pd(Xantphos)Cl2催化剂能够对烷基芳烃中的苄基C-H键进行选择性活化。随后,和胺的氨基羰基化反应继续进行,生成相应的芳基乙酰胺化合物。该反应适用于含有卤代基的底物,之后进行的交叉-偶合反应有利于促进复杂的芳基乙酰胺化合物的生成。通过使用这种方法,可以很容易制备已经商业化的药物——布洛芬。

D4333

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