用于能够传递siRNA的电荷可逆脂质纳米颗粒的磷脂

由21到23核碱基对组成的小干扰RNAs (siRNAs)在细胞内诱导的RNA干扰，通过促进靶标信使RNA (mRNAs)的裂解来抑制基因表达，被认为有望用于癌症治疗¹⁾。DOP-DEDA是一种电荷可逆的磷脂，适合制备脂质纳米颗粒（脂质体），用于将siRNA传递到细胞中。传统的用于siRNA传递的脂质纳米颗粒在生理条件下会因未被离子化而聚集，或需要PEG化，据报道，由DOP-DEDA组成的含siRNA的脂质纳米颗粒总是离子化的，因此可以被癌细胞吸收^2,3)。

关键词:

D6219: DOP-DEDA [CAS RN: 2247753-10-0]

文献

1) Evidence of RNAi in humans from systemically administered siRNA via targeted nanoparticles
- M. E. Davis, J. E. Zuckerman, C. H. J. Choi, D. Seligson, A. Tolcher, C. A. Alabi, Y. Yen, J. D. Heidel, A. Ribas, Nature 2010, 464, 1067.
2) Charge-reversible lipid derivative: A novel type of pH-responsive lipid for nanoparticle-mediated siRNA delivery
- Y. Hirai, R. Saeki, F. Song, H. Koide, N. Fukata, K. Tomita, N. Maeda, N. Oku, T. Asai, Int. J. Pharm. 2020, 585, 119479.
3) LIPID DERIVEATIVE FOR NUCLEIC ACID INTRODUCTION
- T. Asai, N. Oku, N. Maeda, N. Fukata, K. Tomita, PCT Int. Appl. WO 2018190017, 2018.

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