芳基乙胺的区域选择性催化合成

Jui和他的同事们最近报道了一个合成芳基乙胺衍生物的新方法，将具有重要药理作用的乙胺单体引入到芳基底物上，其产率高，底物范围广。该反应利用10-phenylprenothiazine(PTH) 和cyclohexanethiol(CySH)进行SET-HET双催化循环。在这些催化剂的作用下，芳基碘化物很容易产生一个真正的芳基自由基，然后通过自由基反应与受保护的乙烯胺结合。这个反应在富电子和缺电子的芳基中下均能正常发生，并且可选择性地发生在乙烯胺的β-位。由于芳基乙胺频繁出现在生物活性分子中，因此这种无金属方法有望在药物化学、药物开发和合成中得到重要应用。

关键词:
P2470 10-phenylprenothiazine [7152-42-3]
C0727 cyclohexanethiol [1569-69-3]