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巨大戟醇: 可用作强生物活性化合物核结构的高张力天然产物
巨大戟醇是从大戟属植物中分离出的一种二萜化合物，其结构于1970年得到确认1)。虽然巨大戟醇对蛋白激酶C的活性较弱2)，但其衍生物呈现出了广泛的生物活性。例如，巨大戟醇3-甲基丁烯酸酯1，巨大戟醇3-位羟基与当归酸形成的一种酯，可用于治疗日光性角化病（一种癌症前期皮肤病）3)。1的作用机制被认为是激活蛋白激酶C，因此也有关于其抗癌4)和抗-HIV5)活性的报道。此外，巨大戟醇含有由两个七元环构成的稠环，从而形成了一种独特的高张力”inside-outside”结构，因此也被视为一种具有挑战性的全合成目标分子6,7)。
文献
- 1)Structure determination of the new tetracyclic diterpene ingenol-triacetate with triple product methods
- 2)Specific Binding to Protein Kinase C by Ingenol and Its Induction of Biological Responses
- 3)Ingenol Mebutate Gel 0.015% and 0.05%: In Actinic Keratosis
- 4)The Protein Kinase C Agonist PEP005 (Ingenol 3-Angelate) in the Treatment of Human Cancer: A Balance between Efficacy and Toxicity
- 5)HIV Type 1 Inhibition by Protein Kinase C Modulatory Compounds
- 6)Total Synthesis of Ingenol
- 7)14-Step Synthesis of (+)-Ingenol from (+)-3-Carene
