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可用于改善血液中药代动力学的二苯基环己烷衍生物
6-[(2-氰基乙氧基)(4,4-二苯基环己基氧)膦酰基氧]己酸乙酯 (1) 可用于改善体内肽类的半衰期1)。根据Zobel的报道，与未经修饰的肽相比，经1修饰的肽在血浆中的半衰期延长了50倍。这主要归因于1中的二苯基环己基磷酸酯单体对血清白蛋白有很高的亲和力2)。此外，与1具有不同长度的烷基链的2-[(2-氰基乙氧基)(4,4-二苯基环己氧基)膦酰氧基]乙酸乙酯 (2)，也可以作为结构砌块用于引入类似的单体，从而对血液中肽类的药代动力学进行改善。
关键词:
E1313 6-[(2-氰基乙氧基)(4,4-二苯基环己基氧)膦酰基氧]己酸乙酯 [572913-59-8]
E1268 2-[(2-氰基乙氧基)(4,4-二苯基环己氧基)膦酰氧基]乙酸乙酯 [2173111-94-7]
E1313 6-[(2-氰基乙氧基)(4,4-二苯基环己基氧)膦酰基氧]己酸乙酯 [572913-59-8]
E1268 2-[(2-氰基乙氧基)(4,4-二苯基环己氧基)膦酰氧基]乙酸乙酯 [2173111-94-7]
文献
- 1)Phosphate Ester Serum Albumin Affinity Tags Greatly Improve Peptide Half-Life In Vivo
- 2)MS-325: albumin-targeted contrast agent for MR angiography.
