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寡核苷酸硫代磷酸酯合成用的硫代转移试剂
DNA和RNA上的硫代磷酸酯由于其核酸酶的抗药性,通过抗转录作用机理成为新的治疗药物,从而引起了人们的关注1)。Beaucage 试剂 (1)2),双(苯乙酰)二硫化物 (2)3)和苍耳烷氢化物 (3)4,5)广泛地被用作硫代转移试剂,并用亚磷酰胺法来合成寡核苷酸硫代磷酸酯。另外,3的优点在于它不产生导致副反应和有毒物质的氧化物质这样的副产物,如二硫化碳或氰胺。
文献
- 1)Nucleic acid therapeutics: basic concepts and recent developments
- 2)3H-1,2-Benzodithiol-3-one 1,1-dioxide
- 3)Phosphorothioate Oligonucleotides with Low Phosphate Diester Content: Greater than 99.9% Sulfurization Efficiency with “Aged” Solutions of Phenylacetyl Disulfide (PADS)
- 4)Large-Scale Synthesis of Oligonucleotide Phosphorothioates Using 3-Amino-1,2,4-dithiazole-5-thione as an Efficient Sulfur-Transfer Reagent
- 5)Mechanism of the sulfurisation of phosphines and phosphites using 3-amino-1,2,4-dithiazole-5-thione (xanthane hydride)