对多药耐药性癌细胞有效的植物碱

L-Tetrahydropalmatine (L-THP)是一种植物碱，存在于紫堇属、千金藤属等多种植物中。含有L-THP的紫堇属植物延胡索已被应用于传统的疼痛中医学。L-THP能够拮抗多巴胺D₁/D₂受体，并作用于多巴胺D₃受体，以及α-肾上腺素能受体和五羟色胺受体，因此可用于阿片成瘾的治疗。^1,2)
此外，有报道称L-THP在克服癌细胞抗肿瘤药物耐药性上也表现出了活性。³⁾在产生抗肿瘤药物耐药性的细胞中，p-糖蛋白(P-gp)，多药耐药相关蛋白1(MRP1)，以及乳腺癌耐药蛋白(BCPR)，会将一些抗肿瘤药泵出细胞外。而L-THP的P-gp抑制活性会增强阿霉素在P-gp调控的多药耐药性癌细胞中的细胞毒性。

关键词

T3311: L-Tetrahydropalmatine ( L-THP)

文献

1)(−)-Tetrahydropalmatine and its analogues as new dopamine receptor antagonists
- G. Jin, Trends Pharmacol. Sci. 1987, 8, 81.
2)l-tetrahydropalamatine: a potential new medication for the treatment of cocaine addiction
- J. B. Wang, J. R. Mantsch, Future Med. Chem. 2012, 4, 177.
3)The two enantiomers of tetrahydropalmatine are inhibitors of P-gp, but not inhibitors of MRP1 or BCRP
- S. Sun, Z. Chen, L. Li, D. Sun, Y. Tian, H. Pan, H. Bi, M. Huang, S. Zeng, H. Jiang, Xenobiotica 2012, 42, 1197.

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