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一种无需使用汞盐的胍基化试剂

1,3-双(叔丁氧羰基)硫脲(1)是一种硫脲衍生物,可用于胺的胍基化。通常,胺与硫脲中硫代羰基的亲核加成反应需要汞盐的参与。不过,在三乙胺存在的环境中用氯化铜(II)处理,1便可以在不使用汞盐的条件下将伯胺中的氨基转化为胍基。此反应条件温和,并且各种胺都适用,比如烷基胺,以及亲核性较弱的苯胺等。众所周知,一些含胍基的化合物比如河豚毒素和扎那米韦,具有较强的生物活性。因此,鉴于胍基化可以在无汞盐的条件下进行,1有望成为医学研究的一种有力工具。

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