轻松扫码查看产品文档 | TCIMAIL No.197 已上新 | TCI试剂——品质可靠,值得信赖
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一种使用方便的三氟乙酰化试剂
1-(Trifluoroacetyl)piperidine (1)是一种被用于在芳环上引入三氟乙酰基团的试剂。通过芳基卤化物的卤素-锂交换或者芳香化合物的邻位锂化制备得到芳基锂类化合物,1和这类化合物的反应可以在低温下顺利进行并生成需要的三氟乙酰化化合物,反应产率很高。和使用上述的芳基锂类化合物相比,使用芳基格氏试剂时,虽然同样的反应能够进行,但是产物的产率趋于降低。1已很好地被用于多步反应中,用于合成一种有效的光亲和标记探针——芳基(三氟甲基)双吖丙啶中的(三氟甲基)双吖丙啶部分。
文献
- Ginkgolide Derivatives for Photolabeling Studies: Preparation and Pharmacological Evaluation
- K. Strømgaard, D. R. Saito, H. Shindou, S. Ishii, T. Shimizu, K. Nakanishi, J. Med. Chem. 2002, 45, 4038.
- Synthesis and Biological Evaluation of Photoaffinity Labeled Fusidic Acid Analogues
- D. Riber, M. Venkataramana, S. Sanyal, T. Duvold, J. Med. Chem. 2006, 49, 1503.
- Comprehensive Synthesis of Photoreactive (3-Trifluoromethyl)diazirinyl Indole Derivatives from 5- and 6-Trifluoroacetylindoles for Photoaffinity Labeling
- Y. Murai, K. Masuda, Y. Sakihama, Y. Hashidoko, Y. Hatanaka, M. Hashimoto, J. Org. Chem. 2012, 77, 8581.