Ni/Cu-催化氟代芳烃的脱氟硼化反应

Niwa、Hosoya等人报道了在Ni(cod)₂/CuI的催化作用下，氟代芳烃通过C-F键断裂向芳基硼酸频哪醇酯的转化。根据他们的报道，将氟代芳烃、双(频哪醇合)二硼((Bpin)₂)、双(1,5-环辛二烯)镍(0)(Ni(cod)₂)、三环己基膦(PCy₃)、CuI，以及CsF在甲苯中混合，加热至80℃，即可成功的合成出相应的芳基硼酸酯。得到的芳基硼酸酯可以通过C−C、C−O、C−I和 C−N键的形成被转化为各种功能化芳烃。该合成过程可用于制备正电子发射断层成像(PET)用¹⁸F-标记探针，并且实现了¹⁹F-降脂药氟伐他汀衍生物与相关¹⁸F-衍生物的同位素交换。