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铑催化烯烃直接合成N-上无保护的氮丙啶
Falck等报道了利用烯烃直接合成N-上无保护的氮丙啶。根据他们的研究结果,在羟胺(1)和催化量的Rh2(esp)2的作用下,多种烯烃被转化为相应的N-上无保护的氮丙啶,产率和立体专一性较高。通常,烯烃的氮丙啶化需要有吸电子基团的胺的参与,有时还会发生副反应。另外,为了得到N-上无保护的氮丙啶,还需要进行后续的脱保护。氮丙啶存在于阿嗪霉素等天然产物中,它是一种重要的结构单元。因此,此反应有望用于以烯烃为原料的N-上无保护的氮丙啶的直接合成。
文献
- Direct Stereospecific Synthesis of Unprotected N-H and N-Me Aziridines from Olefins