通过对映选择性加成反应来合成具有光学活性哌啶化合物

Almqvis等人报道了通过芳基格氏试剂对吡啶N-氧化物进行对映选择性加成反应，随后还原来合成具有光学活性的哌啶化合物。依据他们的结论，在加成反应过程中，通过使用由(R)-(+)-BINOL 和苯基锂生成的锂-(+)-联萘酚化合物作为手性配体，对映选择性地生成了N-羟基四氢吡啶。随后的还原反应生成具有光学活性的哌啶化合物，产率和光学纯度较高。联萘酚同样可以很容易地从粗成品的反应混合物中除去并回收。