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CAS RN: 112887-68-0 | 产品编码: R0208
Raltitrexed
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技术规格
Appearance | White to Light yellow powder to crystal |
Purity(HPLC) | min. 98.0 area% |
Purity(Neutralization titration) | min. 97.0 % |
Specific rotation [a]20/D | -15.0 to -20.0 deg(C=1,MeOH) |
NMR | confirm to structure |
物性(参考值)
熔点 | 176 °C(dec.) |
比旋光度 [α]D | -17° (C=1,MeOH) |
水溶性 | 可溶 |
GHS
象形图 |
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信号词 | 危险 |
危险性说明 | H301 : 吞咽会中毒。 H360 : 可能对生育能力或胎儿造成伤害。 |
防范说明 | P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。 P270 : 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P202 : 在阅读并明了所有安全措施前切勿搬动。 P201 : 使用前取得专用说明。 P264 : 作业后彻底清洗皮肤。 P280 : 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P308 + P313 : 如接触到或有疑虑:求医/就诊。 P301 + P310 + P330 : 如误吞咽:立即呼叫急救中心/医生。漱口。 P405 : 存放处须加锁。 |
相关法规
RTECS# | MA1253250 |
新化学物质备案回执号 | B1A232215700 |
运输信息
UN编号 | UN2811 |
类别 | 6.1 |
包装类别 | III |
监管条件代码(*) |
应用
Raltitrexed: A Thymidylate Synthase (TS) Inhibitor
Raltitrexed (or ZD1694) is a quinazoline-based folate analogue that selectively inhibits thymidylate synthase (TS). TS is a folate [F0043]-dependent enzyme that catalyzes the reductive methylation of 2'-deoxyuridine-5'-monophosphate (dUMP) [D3673] to 2'-deoxythymidine-5'-monophosphate (dTMP) [T0845, Na salt]. This pathway is crucial for DNA synthesis, because TS is a key enzyme in the synthesis of thymidine-5’-triphosphate (dTTP) which is required exclusively for DNA synthesis. The inhibition of TS leads to DNA fragmentation and cell death. Therefore, TS represents a critical target in cancer chemotherapy. In clinical studies, raltitrexed is also used in combination with other antitumor agents. (The product is for research purpose only.)
References
- ZD1694 (Tomudex): a new thymidylate synthase inhibitor with activity in colorectal cancer
- Mechanisms of acquired resistance to the quinazoline thymidylate synthase inhibitor ZD1694 (Tomudex) in one mouse and three human cell lines
- Raltitrexed: a review of its pharmacological properties and clinical efficacy in the management of advanced colorectal cancer
- Raltitrexed in mesothelioma (a review)
- Determination of raltitrexed in human plasma by high performance liquid chromatography-electrospray ionization-mass spectrometry
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