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CAS RN: 68047-06-3 | 产品编码: H1693
(Z)-4-Hydroxytamoxifen
纯度/分析方法: >95.0%(HPLC)
别名:
- (Z)-4-羟基它莫西芬
- (Z)-4-[1-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-2-苯基丁-1-烯-1-基]苯酚
- 4-[(1Z)-1-[4-[2-(二甲基氨基)乙氧基]苯基]-2-苯基-1-丁烯-1-基]苯酚
- (Z)-4-[1-[4-[2-(Dimethylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-en-1-yl]phenol
- 4-[(1Z)-1-[4-[2-(Dimethylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenol
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产品编码 | H1693 |
纯度/分析方法 | >95.0%(HPLC) |
分子式/分子量 | C__2__6H__2__9NO__2 = 387.52 |
外观与形状(20°C) | 固体 |
储存温度 | 冷冻 (<0°C) |
储存在惰性气体下 | 存放于惰性气体之中 |
应避免的情况 | 空气,湿气 (吸湿),加热 |
CAS RN | 68047-06-3 |
Reaxys-RN | 4910748 |
MDL编号 | MFCD00468090 |
技术规格
Appearance | White to Light yellow powder to crystal |
Purity(HPLC) | min. 95.0 area% |
Melting point | 152.0 to 156.0 °C |
NMR | confirm to structure |
物性(参考值)
熔点 | 154 °C |
GHS
象形图 | |
信号词 | 危险 |
危险性说明 | H302 : 吞咽有害。 H360 : 可能对生育能力或胎儿造成伤害。 H362 : 可能对母乳喂养的儿童造成伤害。 H350 : 可能致癌。 |
防范说明 | P501 : 将内装物/容器送到批准的废物处理厂处理。 P263 : 怀孕/ 哺乳期间避免接触。 P260 : 不要吸入粉尘或烟雾。 P270 : 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P202 : 在阅读并明了所有安全措施前切勿搬动。 P201 : 使用前取得专用说明。 P264 : 作业后彻底清洗皮肤。 P280 : 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P308 + P313 : 如接触到或有疑虑:求医/就诊。 P301 + P312 + P330 : 如误吞咽:如感觉不适,呼叫急救中心/医生。漱口。 P405 : 存放处须加锁。 |
相关法规
RTECS# | SL1210000 |
新化学物质备案回执号 | B1A232216513 |
运输信息
监管条件代码(*) |
应用
(Z)-4-Hydroxytamoxifen: An Active Metabolite of the Estrogen Receptor Modulator (SERM) Tamoxifem
Tamoxifen citrate [T2510] is a widely used non-steroidal antiestrogen agent for the treatment of hormone-dependent breast cancer. Tamoxifen is a prodrug and it is extensively metabolized by cytochrome P450 (CYP450) enzymes to active metabolites including (Z)-4-hydroxytamoxifen and endoxifen (4-hydroxy-N-desmethyltamoxifen). Each acts as an estrogen receptor antagonist in breast tissue. Tamoxifen is commonly referred to as a selective estrogen receptor modulator (SERM) because it acts as an estrogen receptor agonist in other tissues. (The product is for research purpose only.)
References
- Variable contribution of cytochromes P450 2D6, 2C9 and 3A4 to the 4-hydroxylation of tamoxifen by human liver microsomes
- Coactivator and corepressor regulation of the agonist/antagonist activity of the mixed antiestrogen, 4-hydroxytamoxifen
- Oxidative metabolism of tamoxifen to Z-4-hydroxytamoxifen hydroxytamoxifen by cytochrome P450 isoforms: An appraisal of in vitro studies (a review)
- Targeting of tamoxifen to enhance antitumour action for the treatment and prevention of breast cancer: The ‘personalised’ approach?
应用
CRISPR Genome Editing
(Z)-4-Hydroxytamoxifen enhances CRISPR-mediated homology-directed repair (HDR) efficiency.1-4)
References
- Small molecule-triggered Cas9 protein with improved genome-editing specificity
- Profiling of engineering hotspots identifies an allosteric CRISPR-Cas9 switch
- Multimode drug inducible CRISPR/Cas9 devices for transcriptional activation and genome editing
- HIT-Cas9: A CRISPR/Cas9 Genome-Editing Device under Tight and Effective Drug Control
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