Published TCIMAIL newest issue No.197
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CAS RN: 292135-78-5 | Numéro de produit: R0217
Roflumilast N-Oxide
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Pureté: >98.0%(HPLC)
Synonymes
- 3,5-Dichloro-4-[3-(cyclopropylmethoxy)-4-(difluoromethoxy)benzamido]pyridine 1-Oxide
Documents de produit:
| Taille | Prix unitaire | Belgique | Japon * | Quantité |
|---|---|---|---|---|
| 5MG |
€59.00
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1 | 32 |
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| 25MG |
€188.00
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1 | ≥60 |
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| Numéro de produit | R0217 |
| Pureté / Méthode d'analyse | >98.0%(HPLC) |
| Formule moléculaire / poids moléculaire | C__1__7H__1__4Cl__2F__2N__2O__4 = 419.21 |
| Etat physique (20 ° C) | Solid |
| Condition de stockage | Frozen (<0°C) |
| Stocker sous gaz inerte | Store under inert gas |
| Condition à éviter | Hygroscopic,Heat Sensitive |
| CAS RN | 292135-78-5 |
| Numéro de registre de Reaxys | 10715186 |
| Identifiant de la substance PubChem | 468592789 |
| Numéro MDL | MFCD04112984 |
Spécifications
| Appearance | White to Light yellow to Light orange powder to crystal |
| Purity(HPLC) | min. 98.0 area% |
| Elemental analysis(Nitrogen) | 6.00 to 7.00 % |
| Melting point | 179.0 to 183.0 °C |
| NMR | confirm to structure |
Propriétés
| Point de fusion | 181 °C |
SGH
| Pictogramme |
|
| Mot de signal | Attention |
| Mentions de danger | H315 : Provoque une irritation cutanée. H319 : Provoque une sévère irritation des yeux. |
| Conseils de prudence | P264 : Se laver la peau soigneusement après manipulation. P280 : Porter des gants de protection/ un équipement de protection des yeux/ du visage. P302 + P352 : EN CAS DE CONTACT AVEC LA PEAU: Laver abondamment à l’eau. P337 + P313 : Si l'irritation oculaire persiste: consulter un médecin. P362 + P364 : Enlever les vêtements contaminés et les laver avant réutilisation. P332 + P313 : En cas d'irritation cutanée: consulter un médecin. |
Lois connexes:
Informations de transport:
| N ° SH (import / export) (TCI-E) | 2933399990 |
Application
Roflumilast N-Oxide: An Active Metabolite of Roflumilast, a Selective Phosphodiesterase 4 (PDE4) Inhibitor
Roflumilast N-oxide is an active metabolite of roflumilast [R0193] which is a selective phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor. PDE4 is a key enzyme in the degradation of cyclic adenosine monophosphate (cyclic AMP) [A2381] and is centrally involved in the cytokine production of inflammatory cells. The inhibition of PDE4 activity leads to accumulation of intracellular cyclic AMP. Roflumilast N-oxide is also used for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD). While the precise mechanism of the therapeutic action in COPD is not well defined, it is thought to be related to the effects of increased intracellular cyclic AMP in lung cells. (The product is for research purpose only.)
References
- Roflumilast inhibits leukocyte-endothelial cell interactions, expression of adhesion molecules and microvascular permeability
- Roflumilast N-oxide, a PDE4 inhibitor, improves cilia motility and ciliated human bronchial epithelial cells compromised by cigarette smoke in vitro
- Selective PDE inhibitors as novel treatments for respiratory diseases (a review)
- Sensitive quantification of roflumilast and roflumilast N-oxide in human plasma by LC-MS/MS employing parallel chromatography and electrospray ionisation
- Simultaneous quantitation of IC87114, roflumilast and its active metabolite roflumilast N-oxide in plasma by LC-MS/MS: application for a pharmacokinetic study
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